導讀 在當前醫保控費和帶量採購的大背景下,單純的仿制藥利潤微薄,Me Too藥物競爭激烈,只有开發差異化的創新藥並參與全球市場競爭才是國內創新藥研發企業未來發展的希望之路。國內的一些資金實力和創新能力較...
在當前醫保控費和帶量採購的大背景下,單純的仿制藥利潤微薄,Me Too藥物競爭激烈,只有开發差異化的創新藥並參與全球市場競爭才是國內創新藥研發企業未來發展的希望之路。國內的一些資金實力和創新能力較強的大藥企尚可放手一搏,但對於衆多資源束縛嚴重的中小型企業,是否還有發現新藥分子的機會呢?1992 年美國 Scripps 研究院的 Sydney Brenner 和 Richard Lerner提出DNA編碼化合物庫技術(DNA-Encoded Library, DEL)的概念,是指結合 DNA 片段編碼方法,利用組合化學技術短時間內合成的包含上億分子的化合物庫,可用於靶點篩選,大大提高篩選的範圍和效率,相比傳統的高通量篩選(HTS),DEL在化合物數量、靈敏度、篩選周期以及耗用成本等方面的具有明顯的優勢,可謂是新藥發現的利器。從苗頭化合物尋找先導化合物是藥物發現中的關鍵一步,如何對衆多候選分子進行高效、精確的篩選,快速識別出苗頭化合物,對加速藥物發現過程有極重要的意義。那么DEL究竟如何在實战中加速苗頭化合物的發現,在藥物發現領域具有怎樣的廣闊前景?
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標題:從“大海撈針”到“靶向搜索”,如何優化苗頭化合物的篩選?
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